親(qin) 水凝膠是一種極為(wei) 適合透皮貼劑、膜劑、半固體(ti) 製劑甚至控釋注射劑等劑型的基質。雖然親(qin) 水凝膠基質的內(nei) 部通常是半固體(ti) ，甚至膠狀結構，但它在釋放行為(wei) 方麵卻和固體(ti) 基質相似。通過對聚合物的親(qin) 水性、交聯度、膨脹行為(wei) 的選擇，製劑專(zhuan) 家可以得到親(qin) 水凝膠材料。不少親(qin) 水性聚合物已被運用於(yu) 親(qin) 水凝膠領域，如聚丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯，聚乙二醇，PLA，PLGA，N-異丙基丙烯酰胺基聚合物和聚乙烯醇（PVA）。

從(cong) 化學結構的角度上，親(qin) 水材料的選擇十分廣泛。但在醫藥和醫療領域，對於(yu) 親(qin) 水凝膠基質重要的要求莫過於(yu) 無菌、安全和吸水性能。此外，製劑專(zhuan) 家必須確保物料符合藥典和法規監管的要求。所以，製劑開發中的關(guan) 鍵問題便是取得*的高性能親(qin) 水材料。PVA符合所有上述要求，並兼具了合成路線多樣、化學結構簡單、可根據具體(ti) 要求進行結構修飾等優(you) 點。

默克可提供一係列適用於(yu) 控釋親(qin) 水凝膠係統開發的多國藥典級PVA 。在特定條件下，PVA會(hui) 發生交聯，使製劑專(zhuan) 家可以輕鬆控製藥物的釋放行為(wei) 。當然，重要的前提是必須以某種理化性質明確界定的材料作為(wei) 研發的起始點。默克提供的正是這樣的PVA。符合多國藥典要求的PVA被按照分子量梯度分為(wei) 多個(ge) 不同級別，以避免因為(wei) 混入高分子量物質改變基質的水溶性和黏度。另一方麵，丁烯醛(或稱巴豆醛)，這一PVA合成過程中產(chan) 生的致癌、致突變有毒副產(chan) 物的限度要求也被控製到了低。雖然藥典中還未強製要求這一雜質的限度，但在實際製劑生產(chan) 中使用可重現的低丁烯醛殘留的PVA對消費者的安全是至關(guan) 重要的，而這隻有通過生產(chan) 過程中的嚴(yan) 格控製才能實現。此外，由於(yu) 親(qin) 水凝膠通常為(wei) 非固體(ti) 狀或供注射使用，所以內(nei) 毒素、微生物、殘留溶劑和水不溶物的嚴(yan) 格控製也將安全性風險降到了低。

一般來說，低黏度聚乙烯醇（3.0-10.0 mPa.s）適用於(yu) 包衣和緩釋等口服給藥劑型；中等黏度（15.0-33.0 mPa.s）

適用於(yu) 透皮膜劑和塗膜劑等外用劑型；高黏度（34.0-46.0 mPa.s）適用於(yu) 眼部給藥劑型和生物降解的醫療用品。目前到關(guan) 注的PVA控釋親(qin) 水凝膠是以利多卡因為(wei) 主藥的控釋透皮貼劑，有多個(ge) 廠家活躍在這一領域。其他例子包括吲哚美辛、聯以及利多卡因和丁卡因的複方透皮吸收製劑。PVA基質的親(qin) 水凝膠同樣可以被添加在半固體(ti) 製劑的水相中，以取得控釋的效果。另有研究報道，PVA基質的親(qin) 水凝膠可被應用於(yu) 控釋口服胰島素和脈衝(chong) 釋放的肝素製劑。當然，PVA親(qin) 水凝膠對藥物生物利用度的改善也已被大量文獻報道（如下圖）

               口服給藥                                                                                   pH of  PVA  hydrogel：■ pH 6.5，▲ pH 7.0，● pH 8.0

                                                                                             透皮給藥（PVA親(qin) 水凝膠）

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